"Dan Ferro has taught some of the most
important singers of the 20th Century"
Brian Zeger - The Juilliard School
The Metropolitan Opera

"Intensive study of vocal technique as applied to the literature for active singers"

Formulations liposomiques administrées par voie orale pour l’administration ciblée de médicaments dans le côlon

La délivrance de médicaments ciblés par le colon est un domaine de recherche actif pour les maladies affectant le côlon, comme il est prometteur pour améliorer l’efficacité de la thérapeutique et réduire la toxicité systémique. La conception améliorée d’administration de médicament par voie orale a indubitablement amélioré la biodisponibilité des médicaments dans le côlon. La voie orale d’administration est la méthode la plus courante d’administration de médicaments. C’est la voie d’administration préférée en raison de la commodité accrue du patient et de l’invasivité réduite. Les formules rectales peuvent sembler idéales pour l’administration de médicaments ciblés dans le côlon; cependant, en plus des problèmes entourant l’administration du patient, l’efficacité de ces formulations est limitée aux conditions affectant le côlon distal et le rectum. Ils ne sont pas efficaces pour le traitement d’une inflammation plus répandue du côlon, qui se produit dans des conditions telles que la maladie inflammatoire de l’intestin (IBD). Les formulations orales peuvent être conçues pour réaliser une livraison locale ou systémique de produits thérapeutiques. Le traitement local nécessite que le médicament soit administré au site d’action dans le tractus gastro-intestinal (GI) pour avoir un effet localisé, mais ne sera pas absorbé ou seulement mal absorbé.L’administration systémique de médicaments administrés par voie orale nécessite une absorption systémique dans les intestins avant la distribution du médicament dans le corps. Pour les conditions impliquant une inflammation localisée des tissus du côlon, la formulation idéale serait celle qui (i) est administrée par voie orale, (ii) est capable d’atteindre le côlon, (iii) délivre des concentrations élevées de médicament sur le site de l’inflammation, et (iv) n’est pas absorbé par voie systémique. Les formulations actuelles ont un effet limité sur la spécificité du ciblage du tissu du côlon malade par rapport au tissu du côlon sain. En outre, malgré la couverture à la surface du côlon (y compris les tissus malades), il n’y a aucune garantie que le médicament est efficacement absorbé dans le tissu et les cellules sur le site de l’inflammation. Par conséquent, l’utilisation de la nanotechnologie dans la conception de formulation a été étudiée comme un moyen d’améliorer encore l’efficacité des thérapeutiques en permettant un ciblage et une capture spécifiques dans les tissus enflammés du côlon (Jani et al., 1989, 1990). le traitement ciblé d’un certain nombre de pathologies, y compris les MII, les cancers et les infections (Vingerhoeds et al., 1994, Singh, 1999, Maruyama, 2002). Aux fins du ciblage du tractus gastro-intestinal, les liposomes peuvent être manipulés par l’inclusion de revêtements polymères sur la surface liposomale. Ces revêtements permettent aux formulations liposomales orales de résister à la dégradation dans l’environnement hostile du tractus gastro-intestinal, notamment les sels biliaires et les enzymes (lipases pancréatiques) qui dissoudraient normalement la bicouche lipidique (Iwanaga et al., 1999, Takeuchi et al. 2003, Karn et al., 2011). Cet article discutera brièvement des stratégies qui ont été étudiées pour cibler les liposomes encapsulés dans le côlon.